商陆苦寒有毒。主要功能是利尿逐水，兼有清热降气作用。但临床上主要用为逐水药治疗各种重症水肿。例如配鲤鱼煎服（鲤鱼汤），可用于各种水肿（肾炎水肿、心脏性水肿等），有利尿消肿的作用。配槟榔，大腹皮、茯芩皮、川椒目，赤小豆、木通，泽泻，杜仲等，用于水肿。水臌（肝硬变腹水），腹胀、二便不利等。
本品对胃肠有刺激作用，饭后服较合适。本品为末水调（或加些醋）外敷，可用于痈肿疮毒，有消肿拔毒作用。
用量五分至一钱半（入汤药剂量）；如单味药研末服用，一般为二至五分。本晶有毒，用量不宜过大，大量可引起中毒，反致尿量减少。曾遇一例服本品后，尿量未见增加，尿检查出现了“管型”，是否与毒性有关，供参考。身体虚弱者及孕妇忌用。