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当归

    为伞形科植物当归 Angelica sinensis (Oliv.) Diels 的根。 亦名干归(《本经》)。味甘、辛,性温。入肝、心、脾经。功能:补血和血、调经止痛、润燥滑肠。主治:月经不调、经闭腹痛、癥瘕结聚、崩漏;血虚头痛、眩晕、痿痹;肠燥便难、赤痢后重;痈疽疮疡、跌扑损伤。内服:煎汤,5~15g;浸酒、熬膏或入丸、散。
    【现代研究】
    主要成分:当归根含挥发油和非挥发性成分。挥发油中的中性油成分有:亚丁基苯酞(Butylidene phthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty- lidene phthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等。
    酚性油成分有:对-甲基苯甲醇(p-Methyl- benzolcohol)、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚(5-Methoxy-2,3-dicresol)、苯酚(Phenol)、邻甲苯酚(o-Cresol)、对甲苯酚(p-Cresol)、愈创木酚(Guaiacol)、2,3-二甲苯酚(2,3-Dicresol)、对乙苯酚(p-Ethyl phenol)、间乙苯酚(m-Ethyl phenol)、4-乙基间苯二酚(4-Ethyl resorcinol)、2,4-二羟基苯乙酮(2,4-Dihydroacetophenone)、香荆芥酚(Carvacrol)、异丁香酚(Isoeugenol)、香草醛(Vanillin)。
    酸性油成分有:邻苯二甲酸酐(Phthalic anhydride)、壬二酸(Azelaic acid)、癸二酸(Sebacic acid)、茴香酸(Anisic acid)、肉豆蔻酸(Myristicacid)、樟脑酸(Camphoric acid)、邻苯二甲酸二甲酯(Dimethyl phthalate)、壬二酸二甲酯(Dimethyl azelate)、癸二酸二甲酯(Dimethyl sebacate)、茴香酸二甲酯(Dimethyl anisite)、肉豆蔻酸二甲酯(Dimethyl myristate)、樟脑酸二甲酯(Dimethyl camphorate )及邻羧基苯正戊酮(n-Valerophenone-O-carboxylic acid)。
    当归中含有机酸类物质,如:阿魏酸(Ferulic acid)、丁二酸(Succinic acid)、烟酸(Nicotinic acid)、香草酸(Vanillic acid)、二十四烷酸(Tetracosanoic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)。
    亦含有碱性成分,如尿嘧啶(Uracil)、腺嘌呤(Adenine)、胆碱(Choline)。
    尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma- sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、钩吻萤光素(Scopletin)等。
    此外,还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12、维生素E;17 种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素。
    药理作用:
    1. 对心血管系统的作用a. 对心脏的作用:当归煎剂或流浸膏对离体蟾蜍心脏有抑制作用,剂量加大,可使心跳停止于舒张期,但鲜叶制剂有兴奋离体心脏的作用。离体蟾蜍心脏灌流实验表明:当归煎剂可明显抑制心脏的收缩幅度及收缩频率,此作用可被肾上腺素解除,阿托品也可使之作用减轻。腹壁静脉给予50%当归煎剂2.08g(生药)/kg,能使多数在体蟾蜍心脏出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。给麻醉犬及清醒肾型高血压犬静注当归浸膏(2g/kg),能使其心率先增后减,且后者较明显。在离体兔心耳标本上,当归流浸膏溶液能使心肌收缩力微降,不应期显著延长,此作用可为氯化钙及肾上腺素所对抗。
    b. 对冠脉流量和心肌耗氧量的影响:当归浸膏能显著扩张离体豚鼠冠脉,增加其冠脉血流量。麻醉犬静注本品(2g/kg)后2分钟,心率无明显改变时,冠脉阻力和总外周阻力下降,冠脉血流量显著增加,心肌氧耗量显著下降,心排出量和心搏指数有增加趋势,左心室做功和心肌效率则无明显改变,给药后5~10分钟则恢复到给药前水平。
    当归及当归-附子注射液对减压或常压急性缺氧动物具有降低氧耗量、耗氧速率及增强动物对缺氧耐受性的作用。研究表明:当归有改善心肌营养性血流量的作用。当归注射液给麻醉犬静注,能显著减轻其因阻断冠脉时的心肌梗死范围,对抗实验性家兔心肌缺血。
    c. 抗心律失常作用:当归对大鼠心肌缺血再灌注的心律失常具有保护作用,当归注射液 0.6g(生药)/kg 给大鼠腹腔注射,能使室性早搏发生率和心律失常总发生率明显减少,与生理盐水对照组比较,差异显著,而与异搏定组比较则差异不显著。当归中性油对实验性心肌缺血有明显的保护作用。流浸膏,特别是乙醚抽出物,有奎尼丁样作用:对急性开胸的犬和猫,静脉注射当归的有效剂量(相当于流浸膏1~1.5ml/kg),对乙酰胆碱或电流引起的人工心房纤颤有治疗作用。离体豚鼠心室肌实验表明:当归醇提取物、当归1号注射液(阿魏酸钠注射液)能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致心律不齐,使之转为正常节律;但在整体实验中,只有当归醇提取物预防性应用,对哇巴因中毒引起的室颤有显著效果,能使室颤出现推迟,致颤阈提高。当归1号作用则很弱。当归醇提取物对羊角拗中毒有一定的对抗作用;而当归1号注射液在整体实验中则反而降低羊角拗的中毒用量。阿魏酸钠10mg/kg 静脉注射,对氯仿、肾上腺素诱发猫,乌头碱诱发大鼠,哇巴因诱发豚鼠的心律失常以及强心甙引起离体豚鼠心室肌节律不齐均有拮抗作用。电生理学研究证实,当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外,还显著延长平台期,推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点及提高致颤阈等多方面作用的结果。
    d. 对血管、血压的影响:25%当归煎剂给蟾蜍血管灌流时,有收缩血管作用;而对兔耳血管灌流时则使之血管舒张。
    当归水提醇沉液 1~4g(生药)/kg 给麻醉犬静脉注射,能使其动脉血压明显降低;此时冠脉、脑动脉和股动脉阻力减小,血流量则明显增加;而且其增加外周血流量和减少血管阻力的作用随药物剂量增大而加强。当归水提醇沉注射液10~40mg(生药)/kg给麻醉犬股动脉注射,能使其股动脉血流量明显增加,但血压变化不明显。实验表明:当归对去甲肾上腺素动脉注射引起的麻醉犬血管痉挛和血流量减少有温和的缓解作用。当归对外周血管的扩张作用不受心得安或酚妥拉明的影响,但阿托品及苯海拉明可减弱其扩张血管增加股动脉血流量的作用。提示其扩张血管作用与α或β受体无关,而与M-受体及组胺H1-受体兴奋有关。当归及当归附子注射液能对抗缺氧造成的动物肠系膜微循环障碍。阿魏酸钠50mg/kg 给麻醉犬静脉注射,有轻度而短暂地增加股动脉血流量和降低外周血管阻力的作用,但对血压无影响。
    有报告认为,当归所含挥发性成分主要引起血压上升,而非挥发性成分则主要引起血压下降,其上升或下降程度与剂量大小成正比,但血压总的趋势是下降。故静脉给药时,使犬和兔的血压均下降。
    给麻醉犬及清醒肾型高血压犬静注本品水煎醇沉注射液 2g(生药)/kg,对血压出现双相作用,先升后降,清醒犬表现明显,此作用不是通过交感神经兴奋和儿茶酚胺所致,因利血平化清醒高血压犬静脉注射后升压作用依然存在,清醒高血压犬静脉注射当归挥发油饱和水溶液 2g(生药)/kg 后血压明显下降,未见升压作用,心率亦无明显改变。因此认为,挥发油可能是当归降压的有效部分之一。降压原因可能与直接抑制心脏及扩张血管有关。
    2. 对血液系统的作用a. 降血脂及对动脉粥样硬化的影响:实验表明:当归粉 1.5g/kg口服,对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂的作用,其降血脂的作用不是阻碍胆固醇的吸收所致。含5%当归粉的食物及相当于此量的当归油及其他提取物,对实验性动脉硬化大鼠的病变主动脉有一定的保护作用。复方当归注射液(当归、川芎、红花)能降低实验性高脂血兔甘油三酯,亦能明显增高冠心病及脑动脉硬化病人纤维蛋白溶酶活性。在高脂食物中添加 0.2%阿魏酸喂饲大鼠 4 周,可显著抑制血清胆固醇水平升高,但对甘油三酯和磷脂水平无影响。有报告指出,阿魏酸有抑制肝合成胆固醇的作用。当归及其成分阿魏酸的抗氧化和自由基清除作用对血管壁来说,具有保护内膜不受损伤的作用,使脂质在动脉壁的进入和移出保持正常的动态平衡,也不利于血小板黏附和聚集于血管壁上;其降胆固醇作用可抑制脂质沉积于血管壁;其抗血小板功能作用又可阻止附壁血栓形成,当归及其成分阿魏酸的这三种药理作用互相协调,能产生抗动脉粥样硬化的作用。
    b. 降低血小板聚集和抗血栓作用:当归有明显抑制血小板聚集的作用。在试管内,当归水煎剂 100~500mg/ml 能抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。本品20g(生药)/kg给大鼠静脉注射5 分钟后,对 ADP 和胶原诱导的血小板聚集亦有明显抑制作用。当归水煎剂500mg/ml对凝血酶诱导的血小板聚集有明显抑制作用。实验表明:当归可使大鼠血栓干重显著减少,血栓增长速度较对照组下降。急性脑缺血性中风病人经当归治疗后,血液黏滞性降低,血浆纤维蛋白原降低,凝血酶原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。
    阿魏酸体内或体外给药均能抑制各种诱导剂(如花生四烯酸、肾上腺素、ADP、血小板活化因子、胶原和凝血酶等)诱导人、兔和大鼠的血小板聚集及释放反应。阿魏酸体外抗血小板聚集的作用较阿司匹林强,口服或静脉注射给药,则较阿司匹林弱。阿魏酸和前列腺素E1 在单独应用无效的浓度下,合并应用,对血小板聚集功能则产生显著协同抑制效应。阿魏酸抗血小板聚集作用与抑制TXA2 的生物合成有关。阿魏酸亦可能有抑制TXA2合成酶作用。此外,阿魏酸还可能通过抑制磷脂酶A2 阻止膜上花生四烯酸从磷脂中游离,从而阻断TAX2 等PG生成。阿魏酸能升高血小板cAMP水平,亦抑制磷酸二酯酶,此为其抑制血小板聚集的机制之一。亦有报告指出,阿魏酸还能直接对抗TXA2 和增强PGI2 活性。由此可见,阿魏酸是通过多种机制产生抗血小板聚集的作用。
    阿魏酸与阿司匹林(环氧化酶抑制剂)合用,因其二者作用机制不同,对TXA2 的合成和释放以及血小板聚集的抑制,产生明显的协同作用;而对阿司匹林抑制PGI2 合成和释放则无协同作用,相对减轻了阿司匹林对PGI2 合成的抑制作用。
    c. 对造血功能的影响:临床和实验研究表明:当归水浸液给小鼠口服能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血的作用可能与其所含的维生素B12、烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。阿魏酸钠可明显降低补体溶血,抑制补体3b(C3b)与红细胞膜的结合;对补体激活及红细胞变性则无影响。当归多糖对正常小鼠的红细胞、血红蛋白和股骨有核细胞总数无明显影响,但可使白细胞和网织红细胞数增加。对贫血小鼠的红细胞、血红蛋白、白细胞和股骨有核细胞数恢复有显著促进作用。当归多糖对小鼠注射给药,有防止强的松龙引起小鼠外周血白细胞减少的作用。每天给移植宫颈癌小鼠灌胃当归煎剂20g/kg,连续14天,能使其血红蛋白升高。
    3. 对子宫的作用 实验证明:当归含有兴奋子宫和抑制子宫的两类不同成分,对多种动物已孕、未孕的离体子宫、在位子宫具有“双向性”调节作用。
    当归的抑制成分为高沸点(180~210℃)挥发油,1:50 浓度即对子宫产生迅速而持久的抑制作用,使子宫肌弛缓、节律性收缩减少,1:25 浓度则可使收缩完全停止,但洗去药液后子宫收缩可恢复,对子宫无明显损害。肾上腺素、脑垂体后叶素或组胺对子宫的兴奋作用能被当归挥发油所对抗,且在用硫酸阿托品后其抑制作用仍出现,故其对子宫肌的抑制可能为直接作用。
    当归的兴奋成分为水溶性甚高、溶于醇而不溶于醚的非挥发性物质,能使子宫收缩加强,大量或多次给药时,甚至可出现强直性收缩。醇溶性物质比水溶性物质作用强。
    也有报告,对在体子宫,当归挥发油及非挥发性成分静注均出现兴奋作用。
    家兔子宫瘘管试验证明,当归对子宫的作用与子宫机能状态有关,子宫内加压时,使子宫收缩由无节律变为有节律,且节律变慢,收缩力增加;子宫内未加压时,则能轻度抑制子宫收缩,使子宫肌肉弛缓,血流通畅,局部营养改善。
    此外,当归尚有促进子宫增生作用,尽管当归对小鼠无雌激素样作用,用当归后子宫重量也无明显改变,但子宫 DNA 含量及子宫利用葡萄糖能力有显著增加,说明当归促进子宫增生时所需能量来自糖代谢。
    4. 抗氧化和清除自由基的作用 当归对脑缺氧、缺血后再灌注脑组织脂质过氧化物增高有明显的抑制作用。研究表明:阿魏酸是一种抗氧剂,能抑制紫外线照射亚油酸以及微粒体的过氧化脂质的生成;抑制加热豆油引起的氧化变质;在无抗氧化浓度时,显著增强羟丁氨酸、组氨酸或门冬氨酸延长亚油酸氧化的诱导期作用;将阿魏酸(0.05%)和甘氨酸(0.5%)加入面粉中制成饼干或快餐面,亦能防止食品中过氧化物生成。阿魏酸钠50mg/kg 给兔皮下注射,能对抗急性氧中毒引起动物死亡和脂质过氧化反应所致的血浆丙二醛浓度升高。有报告指出,阿魏酸能对抗过氧化氢引起离体人红细胞膜脂质过氧化反应以及抗氢氧自由基和丙二醛的溶血作用。化学实验发现,阿魏酸有直接减少过氧化氢含量作用,但对丙二醛含量则无减少作用。由于阿魏酸能与膜磷脂酰乙醇胺结合,推测此结合可能保护了膜脂质不被氧化。由此可见,阿魏酸是通过直接消除自由基、抑制氧化反应和自由基反应以及与生物膜磷脂结合保护膜脂质等多种机制拮抗自由基对组织的损害。
    5. 抗炎、镇痛及抗损伤作用 当归水煎液能显著抑制多种致炎剂引起的急、慢性炎症,摘除双侧肾上腺后其抗炎作用依然存在;并能降低大鼠炎症组织PGE2的释放量,降低豚鼠补体旁路溶血活性。东当归醚浸膏口服或局部应用时,对由组织氨等引起的大鼠皮内色素渗出,轻度的毛细血管通透性亢进呈抑制作用。当归水提取物有降低血管通透性的作用。
    当归水提取物对腹腔注射醋酸引起的扭体反应表现出镇痛作用,其镇痛作用强度为乙酰水杨酸钠的1.7倍。有报告认为胆碱为其镇痛的一个成分。当归口服或局部应用于由不同原因引起的家兔急性浮肿,亦显示出抗浮肿作用。
    6. 对免疫系统的作用 当归有促进非特异性免疫功能的作用。可以显著增强动物腹腔巨噬细胞的吞噬功能,提高网状内皮系统对染料的廓清速度。当归煎剂给小鼠灌胃,能显著增加其玫瑰花形成数,并使小鼠脾脏体积增大,重量显著增加,即脾细胞总数增多。实验证明:当归可明显抑制抗体的产生,其水提取物每天给大鼠腹腔注射100mg/kg的作用相当于免疫抑制剂硫唑嘌呤5~10mg/kg的作用。以羊红细胞免疫小鼠,溶血空斑试验证明当归亦有轻度抑制抗体形成细胞的作用。当归水浸膏口服可抑制大鼠被动皮肤过敏PCA反应及漏出色素量。
    当归及其成分阿魏酸可轻微活化小鼠脾淋巴细胞,促进脾淋巴细胞的增殖;并可明显促进刀豆素 A 诱导的小鼠脾淋巴细胞的DNA和蛋白质合成,对 IL-2 的产生亦有明显增强作用。当归中性油总酸有增强巨噬细胞的吞噬功能和促进淋巴细胞的转化作用。且总酸部分尚有促进特异抗体IgG产生的作用。
    当归多糖能明显促进机体的免疫功能。实验表明:当归多糖具有免疫佐剂活性,用绵羊红细胞腹腔注射于免疫小鼠,并同时注射当归免疫多糖,4 天后发现抗绵羊红细胞的IgM溶血空斑形成显著增加,绵羊红细胞-IgM和绵羊红细胞-IgG 抗体反应明显增加。当归中含有的果胶多糖具有补体系统活化作用。在这些抗补体多糖中不但能活化补体系统,还显示出抗肿瘤及巨噬细胞的活性化作用。当归多糖能明显提高细胞免疫功能;有良好的干扰素诱导活性;并能显著提高小鼠对牛血清诱导迟发性超敏反应的反应性。当归多糖对机体的免疫器官亦有明显作用。用当归多糖给小鼠皮下注射,可见其脾脏重量和脾长度明显增加。当归多糖亦可使小鼠胸腺重量降低,皮质变薄和萎缩。有报告指出,当归多糖的活性与给药途径、剂量有关,剂量太小达不到刺激免疫的作用,太大则引起免疫麻痹。不同方法提取的多糖,药理活性差别甚大。当归多糖能显著提高单核细胞吞噬细胞的功能。给正常小鼠皮下注射 5%的当归多糖后,可见腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬能力显著增强。环磷酰胺对巨噬细胞的吞噬作能力有抑制作用,若同时给予当归多糖则可使吞噬功能保持正常水平。当归多糖对正常小鼠、肿瘤小鼠和X线照射的肿瘤小鼠的外周血 T、B 淋巴细胞数量有明显影响。
    7. 对肝脏的保护作用 当归对小鼠急性四氯化碳中毒引起的肝损伤具有保护作用,能防止四氯化碳中毒引起的小鼠肝糖原减少。当归能保护细胞ATP酶、葡萄糖-6-磷酸酶、5-核苷酸酶和琥珀酸脱氧酶的活性,提示其有保护肝细胞和对恢复肝脏某些功能有一定作用。给小鼠饲以当归后,肝氧化谷氨酸能力提高,饲用当归时间愈长,此氧化能力亦愈高。肝氧化 L-半胱氨酸能力也大为提高,主要影响 L-半胱氨酸氧化酶系统,对巯基酶系统亦有一定作用。
    8. 抗菌作用 当归煎剂在试管内对大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、变形杆菌、甲型及乙型溶血性链球菌、白喉杆菌等有抑菌作用。当归挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等感染小鼠预防性给药或感染后治疗,均有较好抑制作用。
    9. 抗辐射作用 当归有明显的抗辐射损伤作用。用当归对辐射损伤的家兔进行腹腔注射,能引起家兔染色体畸变率明显下降,连续注射9天,家兔染色体畸变率完全恢复正常,体外用药实验结果与体内注射用药结果相同。预防性给予当归多糖,对受照小鼠的造血组织有一定的辐射防护作用,可显著促进骨髓和脾脏造血功能恢复,能防止胸腺继发性萎缩,亦能提高照射小鼠30天存活率。当归多糖对受照小鼠的造血细胞亦有辐射防护作用,照射前注射当归多糖能增加照射小鼠脾脏内源性造血灶形成,提高受照小鼠骨髓有核细胞计数。实验表明:当归对受辐射损伤小鼠的卵巢,有很好的保护作用,其原因可能是对卵母细胞起保护作用,亦可能是促进了卵泡细胞的增殖和分化,使受辐射损伤的卵巢功能提前进入了恢复期。当归注射液给60Co-γ射线辐射损伤后的小鼠腹腔注射,连续30天,结果发现,受辐射损伤后的卵巢于照射后第15天进入恢复期,比未给当归组显著提前。在受射线照射后第35天,当归组的雌性小鼠与雄鼠交配,有80%(24/30)可怀孕,而对照组无一只怀孕。
    10. 其他作用 东当归挥发油给家兔皮下注射,对大脑有抑制作用。对由温热刺激而引起发热的家兔有解热作用,静脉注射作用于延脑中枢,小量时兴奋呼吸、大量时抑制,血压下降,周围血管扩张。当归乙醚提取物给小鼠腹腔注射或给犬肌肉注射,均可使动物明显安静,这一中枢抑制作用可加深中麻药洋金花麻醉及镇痛效果。
    当归多糖对小鼠移植性肿瘤 EC、Hept、Lewis、S180、B16 等瘤株有一定程度的抑制作用,其肿瘤生长抑制率可达39%,副作用较少,且可长期用药。
    如将当归多糖与某些化学药物联合应用,可在疗效上出现协同作用,并能减轻化疗药物的副作用。给接种EC的小鼠注射当归多糖可明显延长动物生存期。若当归多糖与巨噬细胞激活因子同时存在时,激活的巨噬细胞可表现对EL-4白血病细胞的溶细胞作用。
    用含当归5~6%的食物喂饲小鼠,对因缺乏维生素E所致之睾丸病变有一定的保护作用。当归煎剂(20g/kg/d)给小鼠灌胃,连续14日,可使移植宫颈癌小鼠血红蛋白升高,肝重增加。
    当归对肾脏有一定的保护作用,能改善家兔肾缺血60分钟后肾小球滤过功能及肾小管重吸收功能,减轻肾损害,促进肾小管病变的恢复。对麻醉动物有利尿作用,其原因可能是其含糖量较高。
    当归煎剂及粗制浸膏对麻醉犬、兔的在位肠管及膀胱等平滑肌有兴奋作用;对离体兔肠则为抑制作用。
    实验和临床研究证明,当归对肺动脉高压模型的大鼠肺动脉有扩张作用,给大鼠注射当归后吸入10%O2,肺动脉压上升的幅度明显低于用药前,肺血管阻力亦较用药前降低;10 例伴肺动脉高压的缓解期慢性阻塞性肺病患者中9例用当归后肺动脉压明显降低。
    有报告指出,正丁烯酜内酯在体外对豚鼠气管平滑肌有松弛作用,可明显降低组胺对豚鼠的致喘率。藁本内酯给豚鼠腹腔注射,能缓解组胺及乙酰胆碱的致喘作用;静脉注射,能对抗组胺引起的豚鼠支气管收缩。报告者认为,藁本内酯不仅对离体的豚鼠气管条有松弛作用,而且对组胺、乙酰胆碱及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩亦均有明显的解痉作用,上述作用不为心得安所阻断。
    实验观察发现,当归与黄药子配伍应用,能明显减轻黄药子对小鼠肝脏的毒性,对肾脏的损害亦有一定的缓解作用。而黄药子对小鼠肝、肾组织的损害程度与给药剂量有关。
    【临床运用】
    临床报道:
    1. 治疗脑血栓 当归30g,鸡血藤30g,桃仁10g,红花10g ,赤芍15g,川芎15g,穿山甲10g,水煎服,每日1剂。治疗107例,用药后观察3个月,基本恢复48例,显著好转40例,好转15例,无效4例。〔中医杂志 1980;(9):45〕
    2. 治疗偏头痛 当归注射液于内关穴位内注射,每穴1ml。急性期每日1次,缓解期隔日1次。治疗31例,痊愈16例,显效8例,有效7例。〔浙江中医学院学报 1991;15(2):47〕
    3. 治疗上消化道出血 当归生药烘干研粉,每次4.5g,每日3次吞服。治疗40例(除外食道静脉破裂出血),显效30例,有效4例,无效6例,平均大便转阴天数为5天。〔辽宁中医杂志 1982;(6):40〕
    4. 治疗胃炎及胃、十二指肠溃疡 当归15~30g,贝母10g,苦参6~15g,加水1500ml,煎至500ml,每日1剂,分3次饭前服。郁火伤阴者用川贝母,肝胃郁热者用大贝母,痛势急迫者合芍药甘草汤,兼气滞者加九香虫、甘松。治疗经钡餐检查确诊的胃炎患者155例,十二指肠溃疡者20例,胃溃疡者5例,结果痊愈146例,好转32例,无效2 例。〔河南中医 1992;(1):17〕
    5. 治疗习惯性便秘 当归、莱菔子各20g。加 6倍量水煎煮2小时,共煮2次,沉淀后过滤去渣,入蜂蜜200g混匀煮沸即成。每日200ml,分2次服,3~5日后即可出现明显效果,大便通畅后改为每日30~50ml,10日为1疗程。观察117例,有效110例。〔湖南中医杂志 1987;3(1):11〕
    6. 治疗遗尿 当归60g,车前草30g,炙麻黄10g,水煎至200ml ,小于14岁者100ml,大于14 岁者200ml,睡前1小时服,7日为1疗程。治疗100例,用药4~14日后,痊愈72例,显效13例,有效10例,无效5例。〔江苏中医 1990;11(8):15〕
    7. 治疗急性肠梗阻 当归50g,木香、莱菔子各15g,用于气滞型;上方加赤芍10g,大黄15g,木香减至10g,用于淤结型;当归50g,党参、大黄各15g,干姜1.5g,甘草10g,用于虚寒型。水煎服,每日1剂,辅以手法按摩。治疗84例,治愈率为75%。其中黏连性肠梗阻63例,治愈55例。〔白求恩医科大学学报 1982;(2):81〕
    8. 治疗带状疱疹 当归粉,每次0.5~1g,每4~6小时吞服1次,治疗儿童带状疱疹54例,服药后1天止痛的22例,2天止痛的32例。一般在服药后第3天疱疹有部分枯萎,未再发生新疹,第4天结痂,均于6~7天治愈。〔中华医学杂志 1961;(5):317〕
    9.治疗痛经 当归、白芍、川芎、茯苓、白术、泽泻,按1:5.6:2.7:1.3:1.3:2.7的比例配伍,研细末,混合装胶囊,每粒胶囊装药粉0.4g。中度疼痛者每次服6粒,重度疼痛者每次服8粒,均每日3次。实证痛经(气滞血淤、寒湿凝滞型)及肝脾不和型痛经,在月经来潮前2日服药;虚证痛经(气血虚弱、肝肾亏虚型)在月经干净后第1天开始服药。治疗痛经20例,7日为1疗程,共治疗3个月经周期。对照组20例,服田七胶囊;正常对照组10例(正常人)。结果在治疗前测定的一些血液黏度指标均高于正常人值,而血沉K值均低于正常人值。经治疗至第四个月经周期时,全血高切、低切黏度(比)、血浆黏度(比),当归组均低于对照组,血浆中的PGE2a含量以及血沉K值已经恢复到正常人值。说明痛经患者血液流变性异常,血浆及经血中PGE2a含量升高,而用当归芍药散治疗后均可获得明显改善。〔谢春光,中成药 1990;12(10):24〕
    10. 治疗斑秃 当归、柏子仁各500g,共研细末,炼蜜为丸如豆粒大,每日3次,每次饭后服9g,治疗40余例,效果满意。〔陕西中医 1987;(9):419〕
    方剂选用:
    1. 治疗肌热燥热,困渴引饮,目赤面红,昼夜不息,其脉洪大而虚,重按全无:黄耆一两,当归(酒洗)二钱。上药作一服,水二盏,煎至一盏,去滓,温服,空心食前。(《内外伤辨惑论》当归补血汤)
    2. 治疗盗汗:当归、生地黄、熟地黄、黄檗、黄芩、黄连各等分,黄芪加一倍。上为粗末,每服五钱,水二盏,煎至一盏,食前服,小儿减半服之。
    (《兰室秘藏》当归六黄汤)
    3. 治疗大便不通:当归、白芷等分为末,每服二钱,米汤下。(《圣济总录》)
    4. 治疗血痢里急后重,肠中疼痛:当归三分(锉,微炒),黄连一两(去须,微炒),龙骨二两。上三味,捣罗为细散,每服二钱匕,粥饮调下,不拘时候,日二。(《圣济总录》当归散)
    5. 治疗白虎风,疼痛不止:当归一两,桂心一两,地龙一两(微炒),白僵蚕一两(微炒),威灵仙一两,漏芦一两,芎藭一两,白芷一两。上药,捣细罗为散,每服,不计时候,以热酒调下二钱。(《太平圣惠方》当归散)
    6. 治疗附骨疽及一切恶疮:当归半两,甘草一两,山栀子十二枚,木鳖子一枚(去皮)。上为细末,每服三钱,冷酒调服。(《奇效良方》当归散)
    7. 治疗汤泼火烧疮,疼痛甚者:白蜡一两,麻油四两,当归一两半(生锉)。先将油煎当归令焦黑,滤去滓,次入蜡,候消,相次急搅之,放冷入磁盒中收,以故帛子涂贴。(《太平圣惠方》神效白膏)
    8. 治疗室女月水不通:当归(切,焙)一两,干漆(炒烟出)、芎藭各半两。上三味捣罗为末,炼蜜和丸如梧桐子大。每服二十丸,温酒下。(《圣济总录》当归丸)
    9. 治疗血崩:当归一两,龙骨二两(炒赤),香附子三钱(炒),棕毛灰五钱。上为末,米饮调三四钱,空心服。(《儒门事亲》当归散)
    10. 治疗妇人带下五色,腹痛,羸瘦,食少:当归一两(锉,微炒),鳖甲一两(涂醋炙微黄,去裙襕),川大黄一两(锉碎,微炒),白术三分,胡椒半两,诃黎勒皮三分,槟榔三分,枳壳三分(麸炒微黄去瓤),荜茇半两。上件药捣罗为末,炼蜜和捣三二百杵,丸如梧桐子大,每于食前以温酒下三十丸。(《太平圣惠方》当归丸)
    11. 治疗妊娠小便难,饮食如故:当归、贝母、苦参各四两。三味末之,炼蜜丸如小豆大,饮服三丸,加至十丸。(《金匮要略》当归苦参丸)
    12. 治疗妊娠胎动不安,腰腹疼痛:当归半两(锉),葱白一分(细切)。上二味,先以水三盏,煎至二盏,入好酒一盏,更煎数沸,去滓,分作三服。(《圣济总录》安胎饮)
    13. 治疗产后败血不散,结聚成块(俗呼儿枕),疼痛发歇不可忍:当归一两(锉,微炒),鬼箭羽一两,红蓝花一两。上药捣筛为散,每服三钱,以酒一中盏,煎至六分,去滓,不计时候温服。(《太平圣惠方》当归散)
    配伍效用:
    当归配伍白芍 当归补血活血而止痛;白芍补血敛阴而柔肝止痛。二者相须为用,有敛阴补血、活血柔肝止痛之功效,用于治疗血虚诸症及肝血虚、血脉不和所致之胸胁隐痛、腹中挛急作痛、痛经及头晕耳鸣等。
    当归配伍川芎 当归甘辛苦温,质润而腻,养血调经、活血止痛,功擅养血;川芎辛温而燥,活血行气、祛风止痛,长于行气。二者合用,川芎得当归,祛淤而不耗伤气血;当归得川芎,养血而不壅滞。共奏养血调经、活血行气、散淤止痛之功效,用于治疗头痛、痛经、闭经、月经不调以及妇人胎前产后诸证因血虚血淤所致者。
    当归配伍肉苁蓉 当归养血润燥、滑肠通便;肉苁蓉补阳益阴,润肠通便。二者合用,共奏温润通便之功效,用于治疗精血虚弱、津枯肠燥之便秘,老年人、体虚者、产后津液不足者,用之尤宜。
    当归配伍桑寄生 当归补血养血活血;桑寄生补益肝肾而安胎。二药合用,有补肝益肾、养血安胎之功效,用于治疗肝肾不足、精血虚损而胎元失固之胎动不安以及肝肾不足之月经后期、闭经、不孕等症。
    当归配伍熟地 当归补血活血;熟地滋阴精而养血。二者均为补血要药,相须为用,有补血滋阴之功效,用于治疗血虚阴亏之眩晕、心悸、失眠、咳喘日久不愈以及妇女月经不调、崩漏等症。
    当归配伍桃仁 当归补血和血;桃仁活血破淤。二者伍用,祛淤不伤正,补血不留淤,其活血化淤之效更著,并有润肠通便之功,用于治疗血淤血虚之痛经、闭经、月经不调以及血虚肠燥之大便秘结。
    【注意事项】
    宜忌:湿阻中满及大便溏泄者慎服。
    “肠胃薄弱,泄泻溏薄及一切脾胃病恶食、不思食及食不消,并禁用之,即在产后胎前亦不得入。”(《本草经疏》)
    毒副作用:当归流浸膏给小鼠灌胃的最小致死量为0.3~0.9g/10g体重;叶流浸膏为1g/10g体重。
    当归水提取液给小鼠灌服及腹腔注射的半数致死量,分别大于8g/kg和6.58g/kg;当归乙醚提取物给小鼠和腹腔注射的半数致死量,分别大于 10g/kg和5g/kg;当归甲醇提取物给大鼠、小鼠灌服和腹腔注射的半数致死量均大于6g/kg。
    当归挥发油静脉注射1ml/kg,可使动物血压下降,呼吸抑制,加大剂量则血压骤降,呼吸停止。静脉注射乙醚提取物0.06ml/kg和0.02ml/kg,可分别使犬及猫死亡,中毒死亡时呼吸道有多量水样分泌物,偶有强直性惊厥,呼吸早于心脏先停。当归的甲醇提取物给大鼠和小鼠腹腔注射后5分钟时其自发运动均被抑制,眼、鼻、口的周围附着血液样物质,体重下降。
    临床应用本品,少数病人静脉注射后体温达 38~39℃,可能是热原反应,有时可给予抗过敏药,一般不需特殊处理。复方当归注射液穴位注射有引起过敏性休克1例的报告。当归挥发油穴位注射时,疼痛较剧烈,约持续1小时左右,普遍有全身发热、恶寒、头痛、口干、恶心等全身反应,不经处理可自行缓解。
    【医家论药】
    “《主治秘诀》云:当归,其用有三:心经本药一也,和血二也,治诸病夜甚三也。治上、治外,须以酒浸,可以溃坚,凡血受病须用之。眼痛不可忍者,以黄连、当归根酒浸煎服。又云:血壅而不流则痛,当归身辛温以散之,使气血各有所归。”(《医学启源》)
    “当归,入手少阴,以其心主血也;入足太阴,以其脾裹血也;入足厥阴,以其肝藏血也。头能破血,身能养血,尾能行血,用者不分,不如不使。若全用,在参、芪皆能补血;在牵牛、大黄,皆能破血,佐使定分,用者当知。从桂、附、茱萸则热;从大黄、芒硝则寒。惟酒蒸当归,又治头痛,以其诸头痛皆属木,故以血药主之。”(《汤液本草》)
    “当归,其味甘而重,故专能补血,其气轻而辛,故又能行血,补中有动,行中有补,诚血中之气药,亦血中之圣药也。……大约佐之以补则补,故能养营养血,补气生精,安五脏,强形体,益神志,凡有形虚损之病,无所不宜。佐之以攻则通,故能祛痛通便,利筋骨,治拘挛、瘫痪、燥、涩等证。营虚而表不解者,佐以柴、葛、麻、桂等剂,大能散表卫热,而表不敛者,佐以大黄之类,又能固表。惟其气辛而动,故欲其静者当避之,性滑善行,大便不固者当避之。凡阴中火盛者,当归能动血,亦非所宜,阴中阳虚者,当归能养血,乃不可少。若血滞而为痢者,正所当用,其要在动、滑两字;若妇人经期血滞,临产催生及产后儿枕作痛,具当以此为君,小儿痘疹惊癎凡属营虚者,必不可少。”(《本草正义》)
    “归身主守,补固有功,归尾主通,逐淤自验,而归头秉上行之性,便血溺血,崩中淋带等之阴随阳陷者,升中固宜,若吐血衄血之气火升浮者,助以温升,岂不为虎傅翼?是止血二字之所当因症而施,固不可拘守其止之一字而误谓其无所不可也。且凡失血之症,气火冲激,扰动血络,而循行不守故道者,实居多数,当归之气味俱厚,行则有余,守则不足,亦不可过信归所当归一语,而有循名失实之咎。”(《本草正义》)
    “当归治头痛,酒煮服,取其清浮而上也。治心痛,酒调末服,取其浊而半沉半浮也。治小便出血,用酒煎服,取其沉入下极也,自有高低之分如此。”(《本草汇编》)
    “诸病夜甚者,血病也,宜用之,诸病虚冷者,阳无所附也,宜用之。温疟寒热,不在皮肤外肌肉内,而洗洗在皮肤中,观夫皮肤之中,营气之所会也,温疟延久,营气中虚,寒热交争,汗出洗洗,用血药养营,则营和而与卫调矣,营卫和调,何温疟之不可止乎。”(《本草汇言》)
    “血虚以人参、石脂为佐,血热配以生地黄、姜黄、条芩,不绝生化之源;血积配以大黄,妇人形肥,血化为痰,二味姜浸,佐以利水道药。”(《韩氏医通》)
    “当归气温,味辛甘,气味俱轻,可升可降,阳也。多用,大益于血家,诸血证皆用之。但流通而无定,由其味带辛甘而气畅也,随所引导而各至焉。
    入手少阴,以其心主血也;入足太阴,以其脾裹血也;入足厥阴,以其肝藏血也。与白术、白芍、生地同用,则能滋阴补肾;与川芎同用,则能上行头角,治血虚头疼;再入白芍、木香少许,则生肝血以养心血;同诸血药入以薏苡仁、牛膝,则下行足膝而治血不荣筋;同诸血药入以人参、川乌、乌药、薏苡仁之类,则能荣一身之表,以治一身筋寒湿毒。佐黄芪、人参,皆能补血;佐牵牛、大黄,皆能破血。从桂、附则热;从硝、黄则寒。入和血药则血和;入敛血药则血敛;入凉血药则血凉;入行血药则血行;入败血药则血败;入生血药则血生。各有所归也,故名当归。痘家大便闭结,有热毒煎熬真阴,以致大肠经血少故耳,玄明粉中重加当归,则血生而大肠自润矣。或曰:痘疮临收之际用之,恐血行作痛。此又不通之论也。盖肠胃既燥,则血药尽能里润肠胃,将何者外行痘疮哉。经云,有故无殒,亦无殒也,其斯之谓乎。便泻者勿用。”(《药鉴》)
    附注:
    1.当归主产于我国甘肃、四川、云南、贵州、陕西、湖北等地,因产地不同,处方用名亦不同。其中产于甘肃岷县者称西当归、秦当归,奉为道地药材;产于四川者称为川当归,而产于云南者称云归。吉林延边栽培的东当归 Angelica acutiloba (Sieb. et Zucc.)Kitag.,亦称延边当归、日本当归。
    当归因入药部分不同,处方用名亦异。若不分头、尾、身而切片,混同入药者称全当归;只用根头部入药者称当归头,简称归头;仅用主根部分入药者称当归身,简称归身;惟用支根及支根梢部入药者称当归尾、当归须,简称归尾、归须。其功用亦各有特点,李东垣云:“头止血而上行,身养血而中守,尾破血而下流,全活血而统治。”至于白归身、粉归身之名,通常是指主根较长大、断面呈黄白色、气味浓厚而品质佳者;亦有谓其为品质较差者,如《本经逢原》所说:“白者为粉归,性劣,不入补剂。”2.日本药典所收当归即是东当归,日本人称之为大和当归、大深当归,别称本口当归、赤当归;栽培的北海道当归被称为外口当归或白当归,学名为Angelica acutiloba Kitag. var. sugiya- mana Hikino。